Setor(es) Econômico(s)

Fármacos e Medicamentos

Problema

A busca de novos candidatos a fármacos para doenças neurodegenerativas tem sido intensa, como é o caso da Doença de Alzheimer (DA). Porém, o foco passou a ser os fármacos com ação múltipla, e não mais em um único alvo, uma vez que aliado a esta patologia atua um conjunto de fatores que unidos, como por exemplo, na DA, ocasionam o processo inflamatório, a redução de neurotransmissores, principalmente da acetilcolina, além da exacerbação da produção de radicais livres, estresse oxidativo, deposição de placas senis e neurofibrilas.

Solução

Novo composto, planejado por hibridação molecular com o protótipo LASSBio-767 e com derivados alcaloídicos arilidrazônicos, contemplando a subunidade N-benzil piperidínica do fármaco donepezil e uma unidade espaçadora N-acilidrazona. Através de uma análise retrossintética, foi possível estabelecer uma rota de síntese para o referido composto, o qual, em diversas concretizações, demonstrou possuir importantes propriedades farmacológicas, podendo atuar como anti-colinesterásico, anti-inflamatório, anti-amilóide, neuroprotetor, além de apresentar adicionalmente perfil múltiplo de ação, contemplando tanto a propriedade de inibir a enzima acetilcolinesterase quanto à propriedade antiinflamatória.

Benefícios

Moléculas simples, de fácil acesso sintético, que tem como perfil farmacológico a inibição da enzima acetilcolinesterase . Atua também como antineuroinflamatório e neuroprotetor, impedindo a ativação de micróglias e protegendo os neurônios. Multialvo. Mecanismo de ação inédito. Nenhum dos ensaios realizados até o momento indicaram toxicidade significativa.

Aplicações

Indústria farmacêutica.

Número do Processo no INPI

BR 10 2015 002132 1

Titular(es)

• UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS - UNIFAL-MG FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA DO ESTADO DE MINAS GERAIS - FAPEMIG UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO DE JANEIRO - UFRJ

Inventor(es), Autor(es) ou Melhorista(s)

• Núcleo de Inovação Tecnológica da UNIFAL : inovacao@unifal-mg.edu.br

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Laboratório