Setor(es) Econômico(s)

Biotecnologia

Problema

Apesar dos esforços recentes para eliminar a malária no mundo, a doença ainda é considerada um grande problema de saúde pública, com um total de 219 milhões de casos de malária e 435.000 mortes em 2017. O arsenal terapêutico para tratamento da malária é limitado, devido à resistência do parasito à maioria dos medicamentos disponíveis. A descoberta, há cerca de 65 anos, das excepcionais propriedades antimaláricas da cloroquina (CQ), abriu rapidamente o caminho para seu uso maciço em todo o mundo. Após algumas décadas de uso, entretanto, a resistência emergiu e espalhou progressivamente, levando, nos últimos anos, à adoção de terapias combinadas com artemisina. Entretanto, nenhum dos antimaláricos de primeira linha atuais alcança as propriedades favoráveis de eficácia, segurança e  acessibilidade, uma vez obtidas pela CQ. Diante deste cenário, o problema enfrentado pela invenção pode ser assim resumido: - Surgimento de espécies resistentes aos tratamentos recomendados pela OMS; - Necessidade de aumentar o arsenal antimalárico, possibilitando terapias combinadas para evitar o surgimento de novas espécies resistentes; - Demanda por novos antimaláricos baratos e de fácil síntese.

Solução

A presente invenção apresenta análogos de CQ que exibiram alta atividade contra o estágio assexuado sanguíneo de espécies Plasmodium falciparum sensíveis e resistentes à CQ e que também foram ativos em camundongos infectados com P. berghei. O análogo de cloroquina DAQ, barato e de fácil síntese, apresenta uma ligação tripla que é capaz de superar a resistência de cepas P. falciparum à cloroquina.

Benefícios

- Fármaco de baixo custo e fácil síntese. - Eficaz contra cepas resistentes à cloroquina.

Aplicações

Uso do fármaco para tratamento de moradores e viajantes de áreas endêmicas de malária, incluindo região Amazônica (Brasil), África e sudeste Asiático.

Número do Processo no INPI

BR 10 2019 018557 0

Titular(es)

• FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ MINAS (FIOCRUZ - MG) UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS (UFAL) University of California, San Francisco (UCSF) PONTIFÍCIA UNIVERSIDADE CATÓLICA DO RIO DE JANEIRO (PUC-RJ)

Inventor(es), Autor(es) ou Melhorista(s)

• NIT FIOCRUZ - MG: cristina.carrara@fiocruz.br

Contato

Links úteis / Vídeos

Informações adicionais

A síntese do DAQ e seu potencial de superar a resistência à cloroquina já foram estudados.