PROBLEMA QUE SOLUCIONA: A busca de novos candidatos a fármacos para doenças neurodegenerativas tem sido intensa, como é o caso da Doença de Alzheimer (DA). Porém, o foco passou a ser os fármacos com ação múltipla, e não mais em um único alvo, uma vez que aliado a esta patologia atua um conjunto de fatores que unidos, como por exemplo, na DA, ocasionam o processo inflamatório, a redução de neurotransmissores, principalmente da acetilcolina, além da exacerbação da produção de radicais livres, estresse oxidativo, deposição de placas senis e neurofibrilas.
SOLUÇÃO APRESENTADA: Novo composto, planejado por hibridação molecular com o protótipo LASSBio-767 e com derivados alcaloídicos arilidrazônicos,contemplando a subunidade N-benzil piperidínica do fármaco donepezil e uma unidade espaçadora N-acilidrazona. Através de uma análise retrossintética, foi possível estabelecer uma rota de síntese para o referido composto, o qual, em diversas concretizações, demonstrou possuir importantes propriedades farmacológicas, podendo atuar como anti-colinesterásico, anti-inflamatório, anti-amilóide, neuroprotetor, além de apresentar adicionalmente perfil múltiplo de ação, contemplando tanto a propriedade de inibir a enzima acetilcolinesterase quanto à propriedade antiinflamatória.
PRINCIPAIS VANTAGENS E BENEFÍCIOS: |
Moléculas simples, de fácil acesso sintético, que tem como perfil farmacológico a inibição da enzima acetilcolinesterase. Atua também como antineuroinflamatório e neuroprotetor, impedindo a ativação de micróglias e protegendo os neurônios. Multialvo. Mecanismo de ação inédito.
Nenhum dos ensaios realizados até o momento indicaram toxicidade significativa.
POTENCIAIS APLICAÇÕES: Indústria farmacêutica.
ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO: Laboratório
TITULARES:
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALFENAS - UNIFAL-MG FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA DO ESTADO DE MINAS GERAIS - FAPEMIG UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO DE JANEIRO - UFRJ
NÚMERO DO PROCESSO NO INPI:
INFORMAÇÕES PARA CONTATO:
Núcleo de Inovação Tecnológica da UNIFAL: inovacao@unifal-mg.edu.br
LINKS ÚTEIS:
Acesse o pedido de patente de invenção na íntegra aqui. |
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