COMPOSTO DERIVADO DE QUINOLINA, USO DE UM COMPOSTO, COMPOSIÇÃO, E, MÉTODO PARA O TRATAMENTO OU PROFILAXIA DE UMA CONDIÇÃO CAUSADA POR UM PARASITO DO SANGUE

COMPOSTO DERIVADO DE QUINOLINA, USO DE UM COMPOSTO, COMPOSIÇÃO, E, MÉTODO PARA O TRATAMENTO OU PROFILAXIA DE UMA CONDIÇÃO CAUSADA POR UM PARASITO DO SANGUE

IDENTIFICADOR: 250 | DATA: 04-11-2020

2987

SETOR ECONÔMICO:

Biotecnologia

PROBLEMA QUE SOLUCIONA:

Apesar dos esforços recentes para eliminar a malária no mundo, a doença ainda é considerada um grande problema de saúde pública, com um total de 219 milhões de casos de malária e 435.000 mortes em 2017. O arsenal terapêutico para tratamento da malária é limitado, devido à resistência do parasito à maioria dos medicamentos disponíveis.

A descoberta, há cerca de 65 anos, das excepcionais propriedades antimaláricas da cloroquina (CQ), abriu rapidamente o caminho para seu uso maciço em todo o mundo. Após algumas décadas de uso, entretanto, a resistência emergiu e espalhou progressivamente, levando, nos últimos anos, à adoção de terapias combinadas com artemisina.

Entretanto, nenhum dos antimaláricos de primeira linha atuais alcança as propriedades favoráveis de eficácia, segurança e acessibilidade, uma vez obtidas pela CQ.

Diante deste cenário, o problema enfrentado pela invenção pode ser assim resumido:

- Surgimento de espécies resistentes aos tratamentos recomendados pela OMS;

- Necessidade de aumentar o arsenal antimalárico, possibilitando terapias combinadas para evitar o surgimento de novas espécies resistentes;

- Demanda por novos antimaláricos baratos e de fácil síntese.

SOLUÇÃO APRESENTADA:

A presente invenção apresenta análogos de CQ que exibiram alta atividade contra o estágio assexuado sanguíneo de espécies Plasmodium falciparum sensíveis e resistentes à CQ e que também foram ativos em camundongos infectados com P. berghei. O análogo de cloroquina DAQ, barato e de fácil síntese, apresenta uma ligação tripla que é capaz de superar a resistência de cepas P. falciparum à cloroquina.

PRINCIPAIS VANTAGENS E BENEFÍCIOS:

- Fármaco de baixo custo e fácil síntese.

- Eficaz contra cepas resistentes à cloroquina.

POTENCIAIS E APLICAÇÕES:

Uso do fármaco para tratamento de moradores e viajantes de áreas endêmicas de malária, incluindo região Amazônica (Brasil), África e sudeste Asiático.

ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO:

A síntese do DAQ e seu potencial de superar a resistência à cloroquina já foram estudados.

TITULARES:

FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ MINAS (FIOCRUZ - MG)

UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS (UFAL)

University of California, San Francisco (UCSF)

PONTIFÍCIA UNIVERSIDADE CATÓLICA DO RIO DE JANEIRO (PUC-RJ)

INFORMAÇÕES ADICIONAIS:

Na linha de desenvolvimento da tecnologia, estão em curso:

- Avaliação da ação do composto contra isolados clínicos de área endêmica;

- Testes de cardiotoxicidade, metabolismo e propriedades farmacocinética;

NÚMERO DO PROCESSO DO INPI: