SETOR ECONÔMICO:

Biotecnologia

Fármacos

Saúde Humana

Saúde Animal

PROBLEMA QUE SOLUCIONA:

Imunoestimulantes e imunomossupressores estão entre as 20 classes de medicamentos com maior investimento em P&D. No contexto de imunoestimulantes, alguns compostos químicos inibidores de algumas quinases e com atividade imunomoduladora já são utilizados no tratamento de doenças, como o inibidor da quinase JAK, que é usado como anti-inflamatório no tratamento de artrite reumatoide. No contexto das quinases, as proteínas quinase de serina/arginina (SRPK's) já foram identificadas como capazes de desempenhar funções biológicas como ação no controle da expressão gênica, havendo evidências que essas proteínas atuam na modulação do citoesqueleto de actina e também na modulação do sistema imunológico no contexto do melanoma. Porém, essas proteínas ainda não são alvo comum no desenvolvimento de vacinas para doenças infecciosas, bem como para tratamento contra doenças que dependam da imunomodulação.

SOLUÇÃO APRESENTADA:

Essa invenção apresenta três compostos químicos trifluorometil-aril-amidas, nomeadas no presente trabalho como SRPIN340; SRVIC30 e SRVIC36, que são capazes de inibir as SRPKs. Esses compostos apresentaram atividade em diferentes tratamentos e vacinas, como a proteção quando adicionado à formulação de vacina contra Equid Herpesvirus 1 (EHV-1).

PRINCIPAIS VANTAGENS E BENEFÍCIOS:

Como as SRPKs apresentam diferentes atividades no sistema biológico, o emprego desses compostos em composições permitem o tratamento de doenças e condições patológicas que envolvam a disfunção do sistema imunológico, como doenças autoimunes, infecções virais, doenças alérgicas crônicas, neoplasias, entre outros. Além disso, os inibidores de SRPKs são pequenas moléculas orgânicas, e por isso não apresentam reações locais adversas ao serem utilizados via subcutânea e também apresentam boa dissolução em meios orgânicos. Por isso, podem ser administrados por diferentes vias, como: injeções, supositório, via tópica e via oral (cápsulas, comprimidos em pó, grânulos e xaropes).

POTENCIAIS APLICAÇÕES:

Esses compostos e composições podem ser utilizados na formulação de vacinas contra diferentes patógenos de natureza viral, parasitária ou bacteriana, podendo também ser empregados em tratamentos em que a utilização de imunomoduladores se faça necessária, sendo aplicados na indústria farmacêutica humana e veterinária.

ESTÁGIO DE DESENVOLVIMENTO:

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INFORMAÇÕES ADICIONAIS:

Detalhes sobre os estudos desenvolvidos acerca dos inibidores de SRPKs podem ser verificados nos trabalhos:

Moreira, Gabriela A. Efeito citotóxico e antimetastático da inibição das cinases SRPKs em células de melanoma cutâneo. 2015. 86 f. Dissertação (Mestrado em Bioquímica Aplicada) – Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG, 2015.

PAIVA, Janine C. de. Efeito de potenciais inibidores de serinearginine protein kinases (SRPKs) sobre a infecção por Human herpesvirus. 2015. 78 f. Dissertação (Mestrado em Bioquímica Aplicada) - Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG, 2015.

CAETANO, Mônica M. M. Avaliação do silenciamento de SRPK por CRISPR/CAS9 e da interação com EFHD2 em melanoma metastático murino. 2020. 124 f. Tese sob sigilo (Doutorado em Bioquímica Aplicada) - Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG. 2020.

MOREIRA, Gabriela A. Inibição farmacológica das serine arginine protein kinases(SRPKs):Potencial papel na metástase e na atividade imunológica no microambiente do melanoma murino. 2020. 126 f. Tese sob sigilo (Doutorado em Bioquímica Aplicada) - Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG. 2020

PAIVA, Janine C. de. Inibição farmacológica de serine arginine protein kinases (SRPKs) in vitro e in vivo: potencial antiviral durante a infecção por Human alphaherpesvirus 1. 2020. 109 f. Tese sob sigilo (Doutorado em Bioquímica Aplicada) - Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG. 2020.

MENDES, F. C. Formulações vacinais baseadas em trifluorometil-aril-amidas e seus efeitos na resposta imunológica. 2017.84 f. Dissertação sob sigilo (Mestrado em Bioquímica Aplicada) - Universidade Federal de Viçosa, Viçosa, MG, 2017.

MOREIRA, Gabriela Alves; LIMA, Graziela Domingues de Almeida; SIQUEIRA, Raoni Pais; BARROS, Marcus Vinícius de Andrade; ADJANOHOUN, Abraham Landry Mahuvi; SANTOS, Viviane Corrêa; BARBOSA, Éverton de Almeida Alves; LOTERIO, Robson Kriiger; PAIVA, Janine Cerqueira de; GONÇALVES, Victor Hugo Sousa; VIOL, Lívia Cristina de Souza; MARQUES-DA-SILVA, Eduardo de Almeida; JÚNIOR, Abelardo Silva; ALMEIDA, Márcia Rogéria; FIETTO, Juliana Lopes Rangel; MACHADONEVES, Mariana; FERREIRA, Rafaela Salgado; TEIXEIRA, Róbson Ricardo; BRESSAN, Gustavo Costa. Antimetastatic effect of the pharmacological inhibition of serine/arginine-rich protein kinases (SRPK)in murine melanoma. Toxicology and Applied Pharmacology, vol. 356, p. 214–223, 2018. DOI 10.1016/j.taap.2018.08.012.

SIQUEIRA, Raoni Pais; BARROS, Marcus Vinícius de Andrade; BARBOSA, Éverton de Almeida Alves; ONOFRE, Thiago Souza; GONÇALVES, Victor Hugo Sousa; PEREIRA, Higor Sette; SILVA JÚNIOR, Abelardo; DE OLIVEIRA, Leandro Licursi; ALMEIDA, Márcia Rogéria; FIETTO, Juliana Lopes Rangel; TEIXEIRA, Róbson Ricardo; BRESSAN, Gustavo Costa. Trifluoromethyl arylamides with antileukemia effect and intracellular inhibitory activity over serine/arginine-rich protein kinases (SRPKs). European Journal of Medicinal Chemistry, vol. 134, p. 97–109, 2017.

TITULARES:

UNIVERSIDADE FEDERAL DE VIÇOSA - UFV

FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA DO ESTADO DE MINAS GERAIS - FAPEMIG

NÚMERO DO PROCESSO DO INPI:

BR 10 2023 004170 1

INFORMAÇÕES PARA CONTATO:

cppi.interacao@ufv.br

LINKS ÚTEIS:

Acesse o pedido de patente de invenção na íntegra aqui.